Encyklopedia leków współczesnej terapii

Antiarrhythmicum

ATC: C 07 AB

Pochodne

Chlorowodorek acebutanolu; IL 17803 A, M&B 17803 A; CAS: 34381-68-5

Działanie

Wy6biórczy B1-adrenolityk, o miernej wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej oraz stabilizującej błonę komórkową. Zdlonośc blokowanie B-receptorów wynosi ok. 0,3 w stosunku do propanolu. Wchłania sie z przewodu pokarmowego mw. w 50%. Podczas pierwszego przejścia przez wątrobę ok. 40% leku jest metabolizowane do czynnego metabolitu – diacetololu ( pochodna N-acetylowa acebutoanolu), który działa bardziej kariodselektywnie. Okres półtrwania acebutololu wynosi 3-4h, a diacetololu 8 – 13h. Maksymalne stężenie w surowicy acebutololu osiąga  mw. po 2,5h po podaniu doustnym, a jego metabolit po3,5h.  Z białkami osocza wiąże sie słabo (mw. w 26%) lecz nieco lepiej niż atenolol. W 30-40%  jest wydalany przez nerki, w 50-60% do żółci oraz bezpośrednio do przewodu pokazrmowego.  Przenika przez barierę łożyska oraz do mleka matki. U pacjentów z upośledzoną czynnością nerek okres półtrwania może wydłużyć sie 2 lub 3 krotnie.  Acebutolol i jego metabolity mogą byc usunięte podczas dializy. U ludzi w podeszłym wieku biodostępność acebutololu zwiększa sie prawie 2krotnie.  Zarówno w spoczynku jak i po wysiłku  zwalnia czynoność serca, zmniejsza pojemność minutową serca, obniża skurczowe i rozkurczowe ciśnienie tętnicze.

W układzie bodźco-przewodzącym  wydłuża czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego oraz refrakcji bezwzględnej węzła  przedsionkowo-komorowego. Nie wpływa na czas przewodzenia zatoko-przedsionkowego. dzięki kardioselektywnemu działaniu ma słaby wpływ na receptory B2 w oskrzelach i naczyniach obwodowych.

Zastosowanie

Acebutolol jest stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego( w monoterapii lub terapii skojarzonej) oraz komorowych skurczów dodatkowych  (zmniejsza całkowitą liczbę dodatkowych skurczów komorowych, salw komorowych oraz skurczów R/T). U chorych ze zmianami spastycznymi w oskrzelach musi być stosowany ostroznie.

Interakcje

|Rezerpina i inne leki zmniejszające stężenie amin katecholowych w tkankach mogą nasilać działanie acebutololu. Jeśli jednocześnie zastosuje sie lek blokujący receptor B i lek stymulujący receptor A(np. krople do nosa), może wystąpić znaczne podwyższenie ciśnienia tętniczego. inne leki antyarytmiczne (amiodaron, dizopiramid, chinidyna) moga nasilać zaburzenia automatyzmu i przewodnictwa w m. sercowym. Zobacz też Propranol.

Przeciwskazania

Ostrożnie może być stosowany u pacjentów z niewydolnością m. sercowego leczonych digoksyną ilekami moczopędnymi , w razie utrzymywania sie objawów niewydolności krążenia acebutalol należy odstawić.

Działania niepożądane

Acebutolo jest dobrze tolerowany przez pacjentów. Objawy uboczne występuja zazwyczaj rzadko (ponizej 2 % leczonych), mają niewielkie nasilenie i nie powodują konieczności przerwania terapii.  Najważniejsze z nich to: niedocisnienie, zwolnienie czynności serca, niewydolność krążenia, niepokuj, zaburzenia czucia, impotencja, pokrzywka, wymioty, bóle brzucha, zaburzenia w oddawaniu moczu, bóle pleców i bóle mięśniowe, skurcz oskrzeli, zapalenie spojówek, ból oczu. . Obserwowano równiez zwiększenie miana przeciwciał przeciwjądrowych. związane z tym o0bjawy kliniczne (bóle stawowe i mięśniowe) występowały  u mniej niż 1% leczonych. Po przerwaniu leczenia zmniejszało się miano przeciwciał oraz ustępowały objawy kliniczne.

Dawkowanie

Dorośli doustnie. Nadciśnienie tętnicze.  Początkowo 400mg w 1-2 dawkach, najczęściej dawką skutecznie normalizującą ciśnienie tętnicze jest 400-800mg w 24h, ale można ją zwiękczyć do 1,2 g na 24h w 2 dawkach. Dodatkowe skurcze komorowe. początkowo 400mg w 2 dawkach, stopniowo zwiększać aż do uzyskania poprawy klinicznej, zazwyczaj 600mg -1,2g na 24h. U pacjentów w podeszłym wieku dawka powinna być zredukowana do połowy i nie przekraczać 800 mg na 24h. Dożylnie acebutolol można stosować w leczeniu zagrażających życiu zaburzeń rytmu serca, wstzrykując powoli do 20mg.

Dzieci. Rzadko stosowany. Podaje sie doustnie 1mg/kg mc.na 24h w 1-2 dawkach