antidiabeticum
ATC: A 10 BF
O-{4-amino-4,6dideoksy-N-[(1S,4R,5S,6S)-4,5,6-trihydroksy--hydroksymetylocykloheks-2-etylo]-@-D-glukopiranozylo}-(1->4)-O-@-D-glukopiranozylo-(1-4)-glukopiranoza
Bay g 5421, CAS: 56180-04-0
Działanie
Akarboza jest związkiem oligosacharydowym o działaniu hipoglikezmizującym, hamującym alfa-glukozydazy znajdujące sie w rąbku szczoteczkowym błony śluzowej jelita cienkiego. Najsilniej działa na glukoamazylazę, słabiej na sacharazę, maltazę, i izomaltazę. Wynikiem tego działania jest zwolnienie szybkości trawienia wenglowodanów złożonych i sacharozy, a następnie zwolnienie wchłaniania glukozy. Powoduje to zmniejszenie stężenia glukozy we krwi w okresie poposiłowym. Wpływa także na metabolizm lipidów, a mianowicie zmniejsza stężenie trójglicerydów w wyniku tłumienia biosyntezy lipoprotein VLDI. Akarboza praktycznie nie wchłania się z przewodu pokarmowego. Jest metabolizowana przez żołądkowo-jelitowe amylazy. Okres półtrawienia wynosi około 2,8h. Jest całkowicie wydalana z kałem w ciągu 24h.
Zastosowanie
Akarboza jest stosowana w leczeniu cukrzycy, szczególnie niezależnej od insuliny skojarzonej z otyłością (typ IIb), jako lek wspomagający leczenie dietetyczne, lub łącznie z pochodnymi sulfonylomocznika, a także insuliną. Opisywano także korzystne wyniki leczenia hipoglikemii reaktywnej w “dumping syndrom” oraz hiperlipoproteinemii typu IIb i typu IV.
Przeciwwskazania
Cukrzyca z niedoborem masy ciała, zespoły złego wchłaniania, niedobory Fe.
Działania niepożądane.
Najczęściej są to objawy zołądkowo-jelitowe, takie jak wzdęcia brzucha, biegunka. Występują one u ok. 60% pacjentów jako następstwo fermentacji węglowodanów w jelitach. Po pewnym czasie nasilenie tych dolegliwości zmniejsza sie lub ustępują one całkowicie po odstawieniu leku.
Dawkowanie
Doustnie 50-200mg 3 razy dz. na początku posiłku. Aby zmniiejszyć częstość objawów niepożądanych, leczenie należy rozpoczynać od małych dawek, zwiększając je aż do uzyskania zamierzonego skutku leczniczego lub od dawki maksymalej.
Preparaty proste
GLUCOBAY(bayer, GB): tabl 50 mg i 100mg